Del Dott. Mercola
In precedenza ho esaminato le somiglianze tra il flavonoide quercetina e il farmaco idrossiclorochina, discutendo della possibilità di usare la quercetina al posto del farmaco contro il COVID-19. Ora stiamo anche iniziando a vedere la quercetina menzionata più spesso nella letteratura scientifica sul COVID-19.
Quercetina messa in evidenza nella letteratura medica sul COVID-19
Ad esempio, un articolo di revisione pubblicato nel numero di Frontiers in Immunology del 19 giugno 2020 evidenzia l'utilità della quercetina come trattamento per il COVID-19, in particolare in combinazione con la vitamina C. La quercetina è anche presente in una recensione della ricerca emergente sul COVID-19 pubblicata sulla rivista Integrative Medicine. Come riportato da MedPage Today:
"La quercetina... promuove il SIRT2, che poi inibisce l'assemblamento dell'inflammasoma NLRP3 coinvolta nell'infezione da COVID-19, ha detto Samuel F. Yanuck, DC, del Programma di medicina integrativa presso la University of North Carolina Chapel Hill School of Medicine, che è stato coautore di una recensione di ricerca emergente sull'argomento. Svolge anche un ruolo nel facilitare il trasporto di zinco attraverso le membrane lipidiche, ha detto Yanuck.
"Non è una sostanza bizzarra o sperimentale e, dato che ha questi potenziali ruoli biologici importanti, penso che valga la pena di essere considerata come parte di una strategia globale", ha affermato Yanuck a MedPage Today, aggiungendo che la quercetina dovrebbe essere parte di un regime di trattamento multifattoriale...
Il COVID-19 è stato associato ad alti livelli di interleuchina-6, livelli di interferoni impoveriti e una tempesta di citochine che danneggia il corpo ed è correlata a insufficienza respiratoria, ha affermato Ruben Colunga Biancatelli, MD, della Old Dominion University di Norfolk, Virginia, e primo autore di un articolo sulla quercetina e sulla vitamina C come potenziale terapia per il trattamento della SARS-CoV-2 in Frontiers in Immunology.
Usando questa logica, i ricercatori stanno postulando che la vitamina C dovrebbe essere somministrata con la quercetina perché può riciclare la quercetina ossidata, producendo un effetto sinergico e migliorando la capacità antivirale della quercetina, ha aggiunto Biancatelli".
Perché la quercetina può offrire speranza contro il COVID-19?
Ci sono solidi motivi per sospettare che la quercetina possa essere efficace contro la SARS-CoV-2, il virus che causa la malattia COVID-19. Ad esempio, la quercetina ha dimostrato di:
Legarsi alla proteina spike della SARS-CoV (il virus responsabile della sindrome respiratoria acuta grave o SARS), inibendo così la sua capacità di infettare le cellule ospiti. Utilizzando il supercomputer SUMMIT, i ricercatori dell'Oak Ridge National Lab hanno anche identificato la quercetina come una delle molecole che potrebbero inibire l'interazione con le cellule umane della proteina spike della SARS-CoV-2. |
Inibire la produzione del fattore di necrosi tumorale indotta dal lipopolisaccaride (LPS) nei macrofagi. Il TNF-α è una citochina coinvolta nell'infiammazione sistemica, secreta dai macrofagi attivati, un tipo di cellula immunitaria che digerisce sostanze estranee, microbi e altri componenti dannosi o danneggiati. |
Inibire il rilascio di citochine pro-infiammatorie e istamina modulando l'afflusso di calcio nella cellula. |
Stabilizzare i mastociti e regolare le proprietà funzionali di base delle cellule immunitarie, consentendole in tal modo di inibire "un'enorme panoplia di bersagli molecolari nel campo di concentrazione micromolare, regolando verso il basso o sopprimendo molte vie e funzioni infiammatorie". |
Agire come uno ionoforo di zinco, cioè un composto che trasporta lo zinco nelle cellule. Questo è uno dei meccanismi che possono spiegare l'efficacia osservata con l'idrossiclorochina, anch'essa uno ionoforo di zinco. |
Aumentare la risposta dell'interferone ai virus, SARS-CoV-2 inclusa, inibendo l'espressione della caseinchinasi II (CK2): il CK2 è un enzima fondamentale per il controllo dell'omeostasi a livello cellulare. Esistono prove che ridimensionano la capacità di una cellula di generare interferone di tipo 1 quando viene attaccato da un virus.
Lo fa inibendo il gene I inducibile dell'acido retinoico (RIG-I), che ha sensori proteici che segnalano l'espressione genetica dell'interferone di tipo 1 identificando la replicazione di virus RNA, come la SARS-CoV-2. La quercetina inibisce l'espressione di CK2, che rallenta la replicazione dei virus dell'RNA.
Gli interferoni sono un sottoinsieme di citochine scoperte nel 1957. Queste cellule sono spesso la difesa iniziale contro i virus. Esistono due tipi e tre forme di interferone. All'interno dell'interferone di tipo 1, ci sono alfa e beta. L'interferone di tipo 2 ha la forma gamma.
I diversi tipi si basano sulla funzione della citochina. Gli interferoni di tipo 1 aiutano le cellule a resistere ai virus. Quelli di tipo 2 aiutano a rispondere alle infezioni e alla crescita del cancro. Il nome "interferone" deriva dalla capacità del Tipo 1 di interferire con la capacità del virus di duplicarsi. Una cellula secerne gli interferoni quando viene rilevata una sostanza estranea, come un virus.
Tuttavia, l'interferone non funziona attaccando il virus. Invece, dice alla cellula infetta e alle cellule che circondano la cellula infetta di produrre proteine che bloccano la replicazione virale. In poche parole, la quercetina impedisce al CK2 di interferire con l'azione dell'interferone di tipo 1 in modo che le cellule ricevano il segnale per arrestare la replicazione virale. |
Modulare l'inflammasoma NLRP3, un componente del sistema immunitario coinvolto nel rilascio incontrollato di citochine proinfiammatorie che si verifica durante una tempesta di citochine. |
Impedire a una vasta gamma di virus pericolosi di entrare nelle cellule, compresa l'Ebola. |
Esercitare un'attività antivirale diretta contro la SARS-CoV. La capacità antivirale generale della quercetina è stata attribuita a tre meccanismi d'azione principali:
- Inibizione della capacità del virus di infettare le cellule
- Inibizione della replicazione di cellule già infette
- Riduzione della resistenza delle cellule infette al trattamento con farmaci antivirali
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Inibire la proteasi principale della SARS-CoV-2. |
Quercetina studiata come trattamento e profilassi per il COVID-19
Come riportato da MedPage Today, il dott. Hasan Önal sta attualmente conducendo uno studio in aperto non randomizzato sulla quercetina in Turchia. I pazienti COVID-19 ricevono 1.000 milligrammi (mg) di quercetina al giorno come trattamento attivo, mentre gli operatori sanitari di prima linea ricevono dosi da 500 mg come profilassi. Come notato dai ricercatori:
"È stato segnalato che la quercetina è efficace nel trattamento e nella profilassi di altre SARS, come le infezioni da coronavirus, come un forte antiossidante e scavenger di flavonoidi senza eventi avversi. Sulla base di questi dati, i ricercatori ipotizzano che la quercetina possa essere efficace sia sulla profilassi che sul trattamento dei casi di COVID-19. Pertanto, l'obiettivo di questo studio è valutare il possibile ruolo della quercetina nella profilassi e nel trattamento del COVID-19".
La vitamina C migliora l'efficacia della quercetina
La vitamina C ha dimostrato di migliorare i livelli plasmatici di quercetina, e il duo è oggetto dell'articolo di revisione di Frontiers in Immunology, "Quercetina e vitamina C: una terapia sperimentale e sinergica per la prevenzione e il trattamento della malattia correlata alla SARS-CoV-2 (COVID-19)", menzionato in precedenza.
Quella recensione, a proposito, è stata scritta anche dal Dott. Paul Marik, che nel 2017 ha scoperto un trattamento molto efficace della sepsi a base di vitamina C. In "Quercetin and Vitamin C", Marik e coautori sottolineano che:
“L'acido ascorbico è una vitamina cruciale necessaria per il corretto funzionamento del sistema immunitario. Ricopre un ruolo nella risposta allo stress e ha mostrato risultati promettenti quando somministrato ai malati critici.
La quercetina è un flavonoide noto le cui proprietà antivirali sono state analizzate in numerosi studi. È stato dimostrato che la co-somministrazione di vitamina C e quercetina esercita un'azione antivirale sinergica grazie alla sovrapposizione di proprietà antivirali e immunomodulanti e alla capacità dell'ascorbato di riciclare la quercetina, aumentandone l'efficacia.
Gli interventi sicuri ed economici che hanno una solida logica biologica dovrebbero essere prioritari per l'uso sperimentale nell'attuale contesto di una pandemia sanitaria globale.
Noi presentiamo le prove attuali per l'uso di vitamina C e quercetina sia per la profilassi in popolazioni ad alto rischio sia per il trattamento di pazienti COVID-19 in aggiunta a promettenti agenti farmacologici come il Remdesivir o il plasma dei convalescenti".
La vitamina C e la quercetina forniscono entrambe protezione antivirale
In sintesi, oltre ad avere effetti virucidi diretti, la vitamina C:
Supporta l'attività dei linfociti |
Aumenta la produzione di interferone alfa |
Modula le citochine |
Riduce le infiammazioni |
Migliora la disfunzione endoteliale |
Ripristina la funzione mitocondriale |
Tutti questi effetti contribuiscono agli effetti antivirali della vitamina C. Come la vitamina C, la quercetina ha anche proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, antivirali, immunoprotettive e immunomodulanti. Secondo il documento di revisione di Marik, molti degli effetti antivirali della quercetina sono attribuibili alla sua inibizione di:
- Polimerasi
- Proteasi
- Trascrittasi inversa
- DNA girasi
- Proteine del capside virali
La quercetina inibisce anche l'aggregazione piastrinica, che ha rilevanza nel COVID-19, visto quanti pazienti soffrono di coagulazione del sangue anormale. Ha anche potenti effetti anti-infiammatori, inibendo la perossidazione lipidica e i mediatori proinfiammatori.
La quercetina e la vitamina C agiscono sinergicamente
L'articolo di Marik continua spiegando l'azione antivirale sinergica dei due composti:
“La quercetina si ossida spontaneamente per formare O-semichinone e O-chinone/chinone meturo (QQ), che possono legare i tioli proteici formando composti tossici. Questo processo di effetti sia anti che pro-ossidanti è stato chiamato il "paradosso della quercetina".
Tuttavia, il QQ può essere riciclato in quercetina da donatori di elettroni come NADPH o ascorbato, o formare insieme, con glutatione o 6-glutationil-quercetina o 8-glutationil-quercetina (GSQ).
È importante sottolineare che, se i livelli di ascorbato o glutatione sono insufficienti, la quercetina può essere deviata in QQ ed esercitare effetti proossidanti. Pertanto, sottolineiamo l'importanza per la sua co-somministrazione con la vitamina C...
Anche se il QQ mostra un'affinità maggiore con il glutatione rispetto alla vitamina C, i metaboliti metilati della quercetina mostrano una preferenza più elevata per l'ascorbato rispetto ai tioli, suggerendo un ciclo di attività che eserciterà effetti antiossidanti...
Le concentrazioni soprafisiologiche di ascorbato raggiunte con la somministrazione endovenosa (iv 3 gr q6) sono in grado di eliminare i radicali liberi e donare elettroni, prevenendo l'ossidazione della quercetina o del glutatione.
In questo scenario, l'ascorbato può esercitare effetti antiossidanti e immunoprotettivi, la quercetina e i suoi metaboliti esercitano una risposta antivirale concorrente e, se si formano composti ossidati di quercetina, possono essere parzialmente riciclati dall'ascorbato e trasportati dal glutatione, prevenendo così la loro possibile tossicità.
Un approccio multifarmaco con quercetina e vitamina C può interrompere l'ingresso, la replicazione, l'attività enzimatica e l'assemblaggio del virus e contemporaneamente rafforzare la risposta immunitaria promuovendo la produzione precoce di IFN, modulando le interleuchine, promuovendo la maturazione delle cellule T e l'attività fagocitica.
La co-somministrazione di quercetina e acido ascorbico rappresenta una strategia sperimentale per la profilassi e il trattamento di numerosi virus respiratori, come la SARS-CoV-2".
Dosaggio ottimale
Secondo "Quercetin and Vitamin C", sia la vitamina C che la quercetina hanno eccellenti profili di sicurezza e l'integrazione orale con quercetina a dosi fino a 1 grammo (1.000 mg) al giorno per tre mesi non ha prodotto effetti collaterali significativi.
"Solo dosi più alte somministrate per via endovenosa fino a 51,3 mg/Kg (circa 3.591 mg per individuo) erano associate a tossicità renale", osserva il saggio. La tabella seguente mostra i dosaggi proposti per l'uso concomitante di vitamina C e quercetina, sia come profilassi per gruppi ad alto rischio, sia/oppure come trattamento per la malattia da COVID-19 da lieve a grave.
L'importanza dello zinco
L'articolo di Marik non tratta l'uso dello zinco, ma sembra ragionevole raccomandare anche l'integrazione orale di zinco, soprattutto se sei più vecchio. In effetti, due tra i primi sintomi noti del COVID-19 - la perdita di gusto e olfatto - sono entrambi sintomi di carenza di zinco.
Come osservato nella recensione della rivista Integrative Medicine della ricerca emergente sul COVID-19, "lo zinco svolge un ruolo cruciale nella funzione di praticamente tutte le cellule immunitarie" e "la carenza di questo elemento critico ha un profondo impatto sulla risposta immunitaria, aumentando la suscettibilità a una varietà di infezioni". Come la quercetina e la vitamina C, anche lo zinco ha proprietà antivirali ben note.
Il mio approccio personale a questo argomento e consigli importanti
Sono un grande fan di zinco, quercetina e vitamina C, ma è importante capire alcuni principi di base prima di usarli. È chiaro nella mia mente che la quercetina è molto meno costosa, è più sicura ed è probabilmente efficace quanto l'idrossiclorochina nel condurre lo zinco nella cellula, dove svolge il suo compito di inibire la replicazione virale e, a differenza dell'idrossiclorochina, riduce le citochine infiammatorie e aumenta anche l'interferone.
Tuttavia, è importante capire che se questa eccellente strategia sarà efficace in modo ottimale, dovrà essere somministrata all'inizio della fase della malattia: prima è, meglio è. L'uso di quercetina e zinco sarebbe più opportuno se si è stati recentemente esposti al virus. In questo modo puoi inibire la replicazione virale e mantenere bassa la carica virale mentre il tuo sistema immunitario innato fa il suo lavoro per eliminare il virus.
Per quanto riguarda la vitamina C, è mia percezione che vi sia grande confusione in questo settore. Può essere utilizzata a basse dosi di diverse centinaia di milligrammi per soddisfare le esigenze nutrizionali e supportare il sistema immunitario nella fase iniziale della malattia.
Tuttavia, se sei davvero malato e hai fiato corto e stai pensando di essere ricoverato in ospedale o sei già in ospedale, allora hai bisogno di dosi molto elevate di vitamina C in dosi da 10 grammi a 100 grammi al giorno, sia attraverso i liposomi o amministrazione IV.
Non consiglio di assumere alte dosi di vitamina C a meno che tu non sia gravemente malato. La maggior parte della letteratura qui recensita promuove l'uso della vitamina C per rigenerare la quercetina, ma credo che ci siano approcci molto più potenti. Quali potrebbero essere?
Mi sembra ovvio sia meglio consumare la quercetina di notte (con lo zinco), prima di andare a letto, e quando non si mangia da almeno tre-quattro ore. Dormirai per otto ore e, se sei metabolicamente flessibile, questo è il momento in cui ti immergerai nella chetosi nutrizionale. La chetosi aumenterà i livelli di NADPH, che è MOLTO superiore alla vitamina C nel riciclo di antiossidanti come la quercetina.
L'altro vantaggio dell'assunzione di quercetina durante la notte è quello di sfruttare la sua azione senolitica per rimuovere le cellule senescenti, che sono simili alle cellule tumorali non replicanti che secernono potenti citochine proinfiammatorie che distruggono la tua salute. Puoi ottimizzare le proprietà senolitiche della quercetina se la prendi mentre digiuni.